【药物分析】β-内酰胺类抗生素鉴别试验

　　答案及解析：

　　1.钾钠盐的焰色反应（临床上制成钾盐或钠盐）

　　2.显色反应

　　［1］羟肟酸铁反应（碱性溶液）

　　红→紫红色等不同颜色

　　［2］硫酸—硝酸呈色反应（头孢菌素）

　　头孢氨苄呈黄色，头孢塞肟钠呈亮黄色，头孢噻吩钠显红棕色，ChP（2000）收载

　　［3］茚三酮反应

　　某些具有α-氨基的本类药物（如氨苄西林）

　　［4］与斐林试剂反应（显紫色）

　　本类药物具有类似肽键（—CONH—）结构，可产生双缩脲反应

　　［5］变色酸—硫酸显色反应

　　如：阿莫西林→深褐色

　　［6］与重氮苯磺酸呈色反应

　　头孢菌素族7位侧链含有时，可发生此反应，显深褐色，如头孢哌酮

　　［7］与铜盐呈色

　　头孢氨苄，显橄榄绿色，可与其他抗生素区别

　　3.沉淀反应

　　［1］稀酸中生成白色沉淀

　　［2］有机胺盐的特殊反应

　　a.重氮化—偶合反应：普鲁卡因青霉素（芳伯氨基）

　　b.与三硝基苯酚反应

　　4.光谱法

　　（UV、IR、NMR等）

　　5.色谱法：TLC、HPLC

　　【药学综合知识与技能】哪些老年人常用药物的不良反应常考？

　　答案及解析：

　　1.镇静安眠药，易引起神经系统抑制。

　　2.解热镇痛药对于发热的老年人，可导致大汗淋漓，长期服用，可导致胃出血。

　　3.降压药长期应用导致精神忧郁症。

　　4.抗心绞痛药物可诱发或加重青光眼。

　　5.抗心律失常药如胺碘酮可出现室性心动过速。美西律可出现眩晕、低血压、手震颤、心动过缓和传导阻滞。

　　6.β-受体阻滞剂如普萘洛尔可致心动过缓、心脏停搏，还可诱发哮喘，加重心衰。

　　7.利尿剂可致脱水、低血钾等不良反应。

　　8.庆大霉素、卡那霉素与利尿剂合用可加重耳毒性反映，可致耳聋，还可使肾脏受损。

　　9.降糖药，因老年人肝肾功能减退、易发生低血糖反应。

　　10.洋地黄类药物如地高辛等强心药可引起室性早搏、传导阻滞及低钾血症等洋地黄中毒反应。

　　11.抗胆碱药物可使老年前列腺增生的病人抑制排尿括约肌而导致尿潴留。

　　12.抗过敏药物可致思睡、头晕、口干等反应。

　　13.皮质激素类长期应用可致水肿、高血压、易使感染扩散，可诱发溃疡病出血。

　　14.维生素及微量元素如维生素A过量可引起中毒，维生素E过量会产生严重副作用，如静脉血栓形成、头痛及腹泻等；微量元素锌补充过量可致高脂血症及贫血；硒补给过多，可致慢性中毒，引起恶心、呕吐、毛发脱落、指甲异常等。

　　【药剂学】注射液的配制与滤过

　　答案及解析：

　　一 配制

　　1.原料：所用原料药必须用注射用规格，注射剂灭菌后含量下降者酌情增加投料量，称量时二人核对。

　　2.配制方法

　　稀配法：将原料药加入所需溶剂中一次配成所需的浓度，适于不易发生澄明度问题的原料的配制。

　　浓配法：将全部原料药物加入部分溶剂中先配成浓溶液，滤过后再稀释至需要浓度。适于易产生澄明度问题的原料。

　　配制用的注射用水贮存时间不得超过12小时。

　　对于不易滤清的药液用注射用活性炭处理，起吸附和助滤作用。

　　注射用油在150～160℃1～2h灭菌后使用。

　　二 滤过

　　采用粗滤与精滤相结合的方法，如砂滤棒→垂熔玻璃滤球→微孔膜滤器

　　1.高位静压：压力稳定，质量好，滤速慢。

　　2.减压滤过：压力不够稳定，操作不当，滤层易松动。

　　3.加压滤过：滤速快，压力稳定，整个系统为正压，外界空气不易漏入造成污染，多用于药厂大生产。

　　【药剂学】囊材、微囊化方法

　　答案及解析：

　　（一）常用囊材

　　天然高分子囊材：明胶，阿拉伯胶，海藻酸盐，壳聚糖，蛋白类。

　　半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠，醋酸纤维素酞酸酯，乙基纤维素，甲基纤维素。

　　合成高分子囊材：

　　非生物降解，不受pH影响的囊材有：聚酰胺，硅橡胶等。

　　非生物降解，一定pH条件下溶解的囊材有：聚丙烯酸树脂，聚乙烯醇等。

　　生物降解：

　　聚碳酯，聚氨基酸，聚乳酸，丙交酯乙交酯共聚物等。

　　（二）微囊化方法

　　物理化学法（相分离法）：单凝聚法：明胶为囊材；复凝聚法：明胶－阿拉伯胶；溶剂-非溶剂法；　

　　　　　　　　　　　　　　改变温度法；液中干燥法。

　　物理机械法：喷雾干燥法；喷雾凝结法；空气悬浮法。

　　化学法：界面缩聚法；辐射交联法。

　　【药理学】半合成青霉素

　　答案及解析：

　　1.耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林特点：

　　（1）抗菌谱与青霉素相同

　　（2）耐酸、可口服

　　（3）不耐酶（β-内酰胺酶）

　　（4）抗菌活性比青霉素弱

　　2.抗金葡菌青霉素（耐酶青霉素）

　　甲氧西林（甲氧苯青霉素）

　　苯唑西林

　　氯唑西林

　　双氯西林

　　氟氯西林

　　奈夫西林（乙氧奈青霉素）

　　特点：

　　（1）耐酸、可口服（甲氧西林例外）

　　（2）耐酶，用于耐药金葡菌引起的感染

　　（3）难通过血脑屏障

　　3.氨苄西林类（广谱）

　　氨苄西林

　　阿莫西林

　　匹氨西林

　　特点：

　　a.耐酸，可口服

　　b.不耐酶

　　c.对G⁺菌的抗菌作用青霉素。

　　对G^-杆菌的抗菌作用强

　　d.对克雷伯菌和绿脓杆菌无效

　　氨苄西林

　　阿莫西林

　　4.抗绿脓杆菌青霉素

　　（1）羧基青霉素：羧苄西林

　　替卡西林

　　卡茚西林

　　特点：

　　a.不耐酸、不耐酶（注射给药）

　　b.对绿脓杆菌有效

　　c.对变形杆菌有较强的活性

　　d.对厌氧菌有一定作用

　　（2）磺基青霉素：磺苄西林

　　特点：同羧苄青霉素

　　（3）酰脲青霉素：呋布西林（呋苄西林）、美洛西林、哌拉西林*、阿洛西林

　　特点：

　　a.对绿脓杆菌有较大的抗菌作用

　　b.不耐酶

　　哌拉西林：低毒、广谱、强效

　　5.主要用于革兰阴性菌的青霉素

　　脒基青霉素：美西林

　　匹美西林特点：

　　a.对G^-杆菌作用好

　　b.对G⁺球菌效差

　　c.流感杆菌中度耐药、沙雷菌和绿脓杆菌耐药

　　d.与其他β-内酰胺类抗生素有协同作用

　　应用：敏感菌所致尿路感染和伤寒等

　　对绿脓杆菌有效的青霉素羧基青霉素：羧苄西林、替卡西林、卡茚西林

　　磺基青霉素：磺苄西林

　　脲基青霉素：呋苄西林、哌拉西林*、阿洛西林