西替利嗪是一种高效和作用时间较长的第二代HI受体拮抗剂，用于治疗诸如成人和儿童过敏性鼻炎和慢性自发性荨麻疹等过敏性疾病。药理研究已证明，由两种等量对映结构体组成的外消旋混合物西替嗪，新陈代谢无需经过肝脏，大部分经尿液分泌，少量随粪便排出。
为了研究西替利嗪对映结构体的疗效，在健康成人志愿中由西替利嗪、左旋西替利嗪和Ucb28557(右旋西替利嗪)对组胺导致的皮肤反应进行随机、双盲和交叉试验。
方法：通过在18位健康志愿者中分别服用5.0mg西替利嗪、2.5mg左旋西替利嗪和2.5mg Ucb28557对组胺诱发的疹快、潮红反应治疗结果的研究，分析西替利嗪的两种对映体对性皮肤病的药理活性和作用效果 医学 教育网搜集整理 。每次治疗采取随机、双盲、交叉口服单一药物的方法进行。口服32小时后根据治疗前后疹块和潮红的变化评估治疗效果。定时收集血样和尿样，分析各种研究药物的总值，阐明药物动力学。 摘自： 医 学教 育网www.med66.com
结果：西替利嗪和左旋西替利嗪对组胺诱发的皮肤疹块和潮红有显著的抑制作用，而Ucb28557在此试验模型中无效。
据观察，口服西替利嗪或左旋西替利嗪1小时后，疹块的抑制作用较明显，持续时间分别达24.4和28.4小时。其中以服药后6小时内药效最强，平均达79.5%和83.8%。
同样，西替利嗪和左旋西替利嗪也能显著抑制组胺诱发的潮红反应，服药1小时后两种药物的治疗作用被证实，持续时间平均达28.4和26.0小时。其中以服药后6小时内药效最强，分别达88.5%和83.6%。
评估统计显示，西替利嗪和左旋西替利嗪对组胺诱发的疹块和潮红均有显著的抑制作用。但比较治疗后疹块和潮红的面积曲线，证明左旋西替利嗪疗效优于西替利嗪。相比较之，研究期间Ucb28557对组胺诱发的疹块和潮红都没有抑制作用。口服左旋西替利嗪4小时和8小时后血浆浓度几乎是Ucb28557的两倍，口服32小时后有50%-60%的药物在尿液中排泄。
结论：在本试验模型中，2.5mg左旋西替利嗪抗组胺活性优于5mg西替利嗪。然而另一对映体Ucb28557没有药效作用。
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