1.酶活性的调节
（1）酶原与酶原激活：有些酶刚合成或初分泌时是酶的无活性前体，称为酶原。酶原转变为活性酶的过程称为酶原激活。酶原激活通过水解一个或若干个特定的肽键，酶的构象发生改变，其多肽链发生进一步折叠、盘曲、形成活性中心必需的构象。酶原及酶原激活的生物学意义：消化管内蛋白酶以酶原形式分泌，不仅保护消化器官本身不受酶的水解破坏，而且保证酶在其特定的部位与环境发挥其催化作用，酶原还可以视为酶的贮存形式，如凝血和纤维蛋白溶解酶类以酶原形式在血液循环中运行，一旦需要便转化为有活性的酶，发挥其对机体的保护作用。
（2）变构调节与变构酶：体内一些代谢物与某些酶活性中心外的调节部位非共价可逆地结合，使酶发生构象改变，引起催化活性改变。这一调节酶活性的方式称为变构调节（allosteric regulation）。受变构调节的酶称变构酶（allosteric enzyme）。引起变构效应的代谢物称变构效应剂。以变构酶反应速度对底物浓度作图，其动力学曲线为S形曲线。变构酶通常是代谢过程中的关键酶。酶的变构调节属酶活性的快速调节。
（3）酶的共价修饰调节（covalent modification）：某些酶蛋白肽链上的侧链基团在另一酶的催化下可与某种化学基团发生共价结合或解离，从而改变酶的活性，这一调节酶活性的方式称为酶的共价修饰。酶的共价修饰以磷酸化修饰最为常见。酶的共价修饰属于体内酶活性快速调节的另一种重要方式。
2.酶含量的调节
（1）酶蛋白合成的诱导与阻遏：凡是能促进酶蛋白的基因转录，增加酶蛋白生物合成的物质称为诱导剂，引起酶蛋白生物合成量增加的作用称为诱导作用；相反，抑制酶蛋白的基因转录，减少酶蛋白生物合成的物质称为辅阻遏剂。某些内源底物、反应产物、激素或外源药物等可通过诱导或阻遏影响酶蛋白合成量。这种调节酶活性的方式属于酶活性的缓慢而长效的调节方式。
（2）酶的降解调控：减低或加快酶蛋白的降解速度，也可使细胞酶含量增多或减少。
3.同工酶指催化相同的化学反应，但酶蛋白的分子结构、理化性质、免疫学性质不同的一组酶。
