药物的代谢是指药物在体内发生化学变化，又称生物转化。肝脏是药物代谢的主要器官。老年人肝血流量和细胞量比成年人降低40%～65%.肝脏微粒体酶系统的活性也随之下降，肝脏代谢速度只有年轻人的65%.因此，药物代谢减慢，半衰期延长，易造成某些主要经肝脏代谢的药物蓄积。现已证实，老年人使用利多卡因、普萘洛尔、保泰松和异戊巴比妥后，血药浓度增高，半衰期延长。
值得注意的是，老年人肝脏代谢药物的能力改变不能采用一般的肝功能检查来预测，这是因为肝功能正常不一定说明肝脏代谢药物的能力正常。一般认为，血药浓度可反映药物作用强度，血浆半衰期可作为预测药物作用和用药剂量的指征。但是还应注意血浆半衰期并不能完全反映出药物代谢、消除过程和药物作用时间。如米诺地尔作为长效降压药，其血浆半衰期为4.2小时，但降压效果可持续3～4天，这是药物与血管平滑肌结合，使其作用持续时间远远超过根据血浆半衰期所预测的时间。
