庆祝上市 全新改版

“风流”抗高血压药“替米沙坦”内外交困

2005-7-22 0:0 【

    在众多抗高血压治疗药物中,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是20世纪90年代出现的新一代抗高血压药,也是成长最快的一类药物。从最早应用于临床的氯沙坦到现在,已有8种同类药物在全球上市,我国也有5种通用名药物用于临床。

    近年来,该类药物中成长最快当属替米沙坦(Telmisartan),2002~2004年的3年间,替米沙坦年平均增长率高达515%,是所有ARB类药物中增长最快的品种,现占到此类药物用药总金额的4%。

    上市背景

    替米沙坦最先由德国勃林格殷格翰公司首先研制,并于1999年在美国首次上市,商品名Micardis(美卡素),是一种每日1次口服用于治疗原发性高血压的药物。同年,该公司又以商品名Micardis及葛兰素威康公司以商品名Pritor在德国共同销售。1999年12月在菲律宾上市, 2000年在澳大利亚、比利时、英国上市。葛兰素威康公司拥有除了日本、美国以外的世界销售权外,而且还正在开发本品与其他类型降压药的复方制剂。在美国,雅培公司持有该产品的销售许可证。勃林格殷格翰公司于2000年底将替米沙坦的原料和制剂同时引入中国销售。

    临床评价

    ARB分三类:二苯四咪唑类(氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等)、非二苯四咪唑类(依普沙坦)和非杂环类(缬沙坦)。ARB类都有苯丙咪唑环,但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同,因此具有不同的物理化学特性。替米沙坦特有异芳香基团修饰,使该药具有很强的脂溶性,因此组织穿透性好。同时异芳香基团使替米沙坦与血管紧张素Ⅱ受体(AT1)的亲和力更高,从而对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用更强。替米沙坦是拥有独特化学结构的药物,可有效控制24小时血压,尤其可良好控制清晨高血压,副作用少、耐受性好,在治疗高血压的同时,还可保护靶器官并防治相关的伴发疾病,这是有别于其他高血压治疗药物的突出优势,因此适用于对其他降压治疗不能耐受或过敏的各种高血压患者。

    仿制进程

    2001年开始,国内开始有厂家向有关部门提出仿制替米沙坦的申请,2004年开始陆续有仿制品获准上市。西安迪赛生物药业的“迪赛平”是仿制药中第一个获准在国内上市的国产品牌。截至2005年第一季度,替米沙坦生产厂家已获得国药准字号的片剂有16项,胶囊有6项,原料药有16项,共计38项。口服剂型的规格有两种:20mg和40mg,生产企业和研究机构共27家。

    几年来,替米沙坦的国内厂家共向国家有关部门提出了280项的申请,其中2003年是替米沙坦的仿制高潮,这一年共有114项申请递交到SFDA药品审批中心,到目前还有66项未完成审评工作。由此可知,替米沙坦的高速增长与众多企业热衷于对该品的投入密不可分。可见,未来市场将会呈现出群雄逐鹿的场面。从剂型分布上分析,普通片剂和胶囊的数量已过于集中,但分散片和口腔崩解片还比较冷门。

    临床调查

    据全国16城市样本医院用药抽样数据分析,勃林格殷格翰的美卡素3年来的平均增长率已高达515%,产品覆盖了统计区域的15个城市。广州、上海是分布比例最高的城市,而包括北京在内的北方城市该比例相对低一些。

    血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)在以内科、心血管系统的学术杂志上进行了大量的广告宣传,据健康网对国家批准的497种学术期刊监测,替米沙坦广告发布频度2003年仅次于缬沙坦,但2004年便落在厄贝沙坦片之后,列第3位。两年发布次数分别是32次和38次。

    毫无疑问,替米沙坦是个优秀品种,在我国的研发和生产步伐比较快,但是作为新品牌的创立将面临三大问题:

    一是厂家上市品种的同质化,大批量的正在申请和已获准生产的厂家的进入已令市场基本饱和;

    二是同样治疗作用的新产品仍在开发之中,比如坎地沙坦、奥美沙坦也将陆续上市,这对替米沙坦必然构成竞争威胁;

    三是降压药领域强势品牌如云,新加盟的厂家在创品牌的过程中将十分艰难。