日前从国家食品药品监督管理局了解到，由南京瑞年双科制药有限公司研制的抗肿瘤药物-盐酸拓扑替康胶囊，现已进入申报生产批文阶段，该品种在给药途径方面取得了重大突破。
目前，盐酸拓扑替康在国内外上市的剂型均为静脉给药，其疗效与口服制剂虽然相近，但毒副反应较大，临床使用受到一定的限制，而国外对盐酸拓扑替康口服制剂的研究还处于三期临床阶段。我国研制的这种盐酸拓扑替康胶囊为口服抗肿瘤药物，其主药与喜树碱一样，E环（内酯环）存在pH值依赖性水解过程：pH＜4时，它以内酯型存在（有效），遇碱可水解为无活性的羟基酸（无效），如在pH值为6.0时，80%为内酯型。静脉注射时，盐酸拓扑替康进入体内迅速转化为无效的羟基酸，约占总量的一半。所以，该药口服制剂临床疗效优于静脉给药，毒副反应更低，属于有重要价值改变给药途径的药品。
据中国医学科学院肿瘤医院等七家医院参加的临床研究表明，该药在治疗广泛期小细胞肺癌，有效率及疾病控制率高、毒副反应轻，患者耐受性好，并可有效延长患者的生存期。
